1
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
AMETİK 1,5 g/15 ml damla,çözelti
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etken madde:
Trimetobenzamid HC1 50 mg / 0,5 ml
Yardımcı maddeler:
Sodyum sakkarin 10 mg / 0.5 ml
” Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.”
3. FARMASÖTİK FORM
Oral Damla
4. KLİNİK ÖZELLİKLERİ
4.1 Terapötik endikasyonlar
AMETİK, bulantı ve kusmanın kontrolünde kullanılır. Özellikle gastroenterite bağlı
bulantı ve kusmalarda ve yemekten sonra ortaya çıkan postprandial kusmalarda etkilidir.
4.2 Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji/ uygulama sıklığı ve süresi :
Kullanım miktarı Kullanım sıklığı
13,6 – 45 kg arası Çocuklarda 1.0-2.0 ml (300-800) mg Günde 3- 4 defa
Yetişkinler 2,5ml (750-1000) mg Günde 3- 4 defa
Tavsiye edilen miktardan fazla kullanılmamalıdır.
Herhangi bir şikayet oluşumunda doktorunuza danışılmalıdır.
Uygulama yolu ve metodu:
• Sadece ağızdan uygulanır.
• AMETİK ml’sinde 100 mg trimetobenzamid HCI içerecek şekilde dozaj ayarlıdır.
Şişeye takılı damlalık ml ölçeklidir. Önerilen miktarlarda AMETİK doğrudan ağıza
damlatılır ya da meyve suyuna katılarak kullanılır.
2
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Karaciğer yetmezliği:
Hepatik fonksiyon bozukluklarında doz dikkatle ayarlanmalı ve periyodik olarak karaciğer
fonksiyonları tayin edilmelidir.
Böbrek yetmezliği:
Değişmeyen trimetobenzamidin eliminasyonu daha çok böbrekler yolu ile olur.Böbrek
yetmezliğinde (kreatin klirensi≤70 ml/dk/1.73m2) doz ayarlaması yapılmalı ve Böbrek
fonksiyonları tayin edilmelidir.
Pediatrik popülasyon :
Mutad çocuk dozu: Çocuğun vücut ağırlığı dikkate alınarak 1-4 doz halinde uygulanan 15
mg/kg/gün’dür .
Geriyatrik popülasyon : Trimetobenzamidin klinik çalışmaları, genç hastalardan farklı yanıt
verip vermediklerinin tespiti için yeterli sayıda 65 yaş ve üstü hasta içermemektedir.
Literatürde 65 yaş üstü ile genç hastaları içeren çalışmalar rapor edilmiş olmasına rağmen,
trimetobenzamidler ile tedavi edilen yaşlı ve yaşlı olmayan hastalar için güvenlilik ve etkililik
açısından farklar olup olmadığı bilinmemektedir. Genellikle yaşlı hastalarda doz seçiminde
dikkatli olunmalı, genelde hastalarda hepatik, böbrek veya kardiyak fonksiyon azalmasındaki
sıklığın daha yüksek olduğu ve eş zamanlı hastalık veya başka ilaç tedavileri dikkate alınarak
önerilen en düşük doz ile başlanmalıdır. Eliminasyonun daha çok böbrekler yolu ile olduğu
bilinmektedir ve böbrek yetersizliği olan hastalarda ilacın toksik reaksiyon riski artabilir.
Yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonlarının azalması daha olası olduğundan, doz seçiminde
dikkatli olunmalıdır ve böbrek fonksiyonlarının takibi yararlı olabilir.
Böbrek yetmezliği olan yaşlı hastalarda doz ayarlaması, her bir dozda uygulanan total dozun
azaltılması veya doz aralıklarının artırılması şeklinde düşünülmelidir (kreatinin klerensi ≤ 70
mL/dak/1.73m2). Son doz ayarlaması klinik etkililik ve güvenlilik değerlendirmelerinin
bütünü esas alınarak yapılmalıdır.
4.3 Kontrendikasyonlar
Trimetobenzamide ya da formülasyonundaki bileşenlerden herhangi birine bilinen aşırı
duyarlığı olanlarda kontrendikedir.
Yeni doğanlarda, 12 aylıktan küçük bebeklerde ve prematüre bebeklerde kullanılmamalıdır.
3
4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Herhangi bir nedene bağlı akut kusması olan hastalarda trimetobenzamid kullanımından
kaçınılmalıdır.
Akut ateşli hastalık, ensefalitler, gastroenterit, dehidrasyon ve elektrolit dengesizliğinin seyri
sırasında, trimetobenzamid ya da başka bir antiemetik ilacın kullanımı durumunda ya da
böyle bir kullanım söz konusu olmaksızın, özellikle çocuklar, yaşlılar ve genel sağlık durumu
bozulmuş kişilerde, opistotonus, konvülziyonlar, koma ve ekstrapiramidal semptomlar gibi
merkezi sinir sistemi reaksiyonları bildirilmiştir. Bu gibi durumlarda, özellikle yakın zamanda
merkezi sinir sistemi üzerinde etkili diğer ilaçlardan (fenotiyazinler, barbitüratlar ve belladon
türevleri) kullanmış olan hastalara trimetobenzamid uygulanırken dikkatli olunmalıdır.
Şiddetli kusmalarda yalnızca antiemetik verilmemeli, kusmanın nedeni belirlenmelidir.
Öncelikli olarak, vücut sıvıları yeterli düzeye getirilmeli ve elektrolit dengesi sağlanmalı, ateş
düşürülmeli ve bunlara neden olan hastalık tablosu ortadan kaldırılmalıdır. Aşırı hidrasyondan
kaçınılmalıdır; çünkü, serabral ödem oluşabilir.
Trimetobenzamid’in antiemetik etkileri apandisit gibi durumların teşhisini ve diğer ilaçların
doz aşımına bağlı toksisite belirtilerinin anlaşılmasını güçleştirebilir.
Çocuklara kusma tedavisi için trimetobenzamid verilirken tedbirli olunmalıdır. Çocukların
basit kusmalarının tedavisinde antiemetikler verilmemeli, bu ilaçların kullanımı yalnızca
nedeni bilinen uzun süren kusmalarla sınırlanmalıdır.
Çünkü :
• Trimetobenzamid ikincil olarak ortaya çıkabilecek ekstraprimidal semptomlar,
kusmadan sorumlu olan tanısı konmamış birincil hastalığın, ör. Reye sendromu ya da
başka bir ensefalopatinin merkezi sinir sistemi belirtileriyle karıştırılabilinir.
• Trimetobenzamid gibi hepatotoksik potansiyeli olan ilaçların Reye sendromunun
seyrini olumsuz yönde etkileyebileceğinden kuşkulanılmaktadır.Reye sendromu
çocuklarda görülen ölümle sonuçlanabilen akut bir ensefalopatidir. Bu nedenle, belirti ve
semptomları (kusma) Reye sendromunu akla getiren çocuklarda bu ilaçların
kullanımından kaçınılmalıdır.
Trimetobenzamid ve benzeri ilaçlar :
• Antimuskarinik etkilerine bağlı olarak, kapalı açılı glokom, üriner retansiyon, prostat
hiperplazisi ya da piloroduodenal tıkanma gibi durumlarda dikkatli kullanılmalıdır.
4
• Bu ilaçları kullanan hastalarda ara sıra rastlanan konvülziyonlar nedeniyle epilepsili
hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Yaşlı hastalar bu ilaçların advers etkilerinin çoğuna karşı daha hassastır.
Bu tıbbi ürün her dozunda 23 mg ‘dan daha az sodyum ihtiva eder. Bu dozda sodyuma
bağlı herhangi bir yan etki beklenmemektedir.
4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Oral antikoagülanların antagonistik etkisi nedeniyle trimetobenzamidin etkisinde azalma
görülebilir.
Trimetobenzamid ve benzeri ilaçlar:
• Alkol, barbitüratlar, hipnotikler, opioid analjezikler, anksiyolitik sedatifler ve
antipsikotikler de dahil olmak üzere merkezi sinir sistemi depresanlarının sedatif etkilerini
arttırabilirler.
• Atropin ve bazı antidepresanlar (hem trisiklikler hem de monoamin oksidaz
inhibitörleri) gibi diğer antimuskarinik ilaçlarla birlikte aditif antimuskarinik etkiye
sahiptirler.
• Aminoglikozid antibiyotikleri gibi ototoksik ilaçların neden olduğu hasarın uyarı
belirtilerini maskeleyebilirler.
4.6 Gebelik ve Laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi C.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Trimetobenzamidin doğum kontrol yöntemleri üzerine etkisi olup olmadığına dair
herhangi bir veri bulunmamaktadır. İnsanlarda potansiyel risk bilinmemektedir.
Gebelik dönemi
Trimetobenzamidin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
AMETİK gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / ve-veya /embriyonal / fetal gelişim / veveya / doğum / ve-veya / doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir.
5
Laktasyon dönemi
Trimetobenzamidin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Bu nedenle AMETİK
tedavisi gören annelerin bebeklerini emzirmemeleri önerilmektedir. Trimetobenzamidin anne
için önemi göz önüne alınarak emzirmenin ya da trimetobenzamidin kesilmesi doğrultusunda
bir karar verilmelidir.
Üreme yeteneği /Fertilite
Trimetobenzamid hidroklorür sıçan ve tavşanlarda yapılan üreme deneylerinde ele alınmış ve
hiçbir teratojenite bulgusuna rastlanmamıştır. Sadece, 20 mg ve 100 mg/kg uygulanan
sıçanlarda embriyonik rezorpsiyon ya da ölü doğan yavru yüzdesinde bir artış ve 100 mg/kg
uygulanan tavşanlarda rezorpsiyonda bir artış gözlenmiştir.
4.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Trimetobenzamid uyuşukluk hissi oluşturabilir. Hastalar ilaca bireysel yanıtları belirlenene
kadar, motorlu araç ve tehlikeli makinaları kullanmamalıdırlar.
4.8 İstenmeyen etkiler
Trimetobenzamid ile gözlenen yan etkiler aşağıdaki gibi sınıflandırılmıştır.
Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100);
seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki
verilerdenhareketle tahmin edilemiyor).
Aşağıdaki tabloda MedDRA sistem organ sınıflarında (MedDRA SOC’ler) advers
reaksiyonlar bulunmaktadır:
Kan ve lenf sistemi hastalıkları :
Yaygın olmayan : Kan diskrazileri
Bağışıklık sistemi hastalıkları :
Yaygın olmayan:Aşırı duyarlılık reaksiyonları görülmüştür; bu yüzden, ilk duyarlılaşma
belirtisinde ilacın kullanımı kesilmelidir. Bu semptomlar çoğunlukla kendiliğinden ortadan
kalkarsa da, bazı vakalarda semptomatik tedavi gerekebilir.
Psikiyatrik hastalıkları :
Yaygın olmayan : Depresif ruh hali
Sinir sistemi hastalıkları :
Çok yaygın: Uyuşukluk hissi
Yaygın : Baş dönmesi, baş ağrısı
Yaygın olmayan : Koma, ekstrapiramidal semptomlar, konvülziyon, oryantasyon bozukluğu,
opistotonus
6
Göz hastalıkları :
Yaygın : Bulanık görme
Kardiyak hastalıkları :
Yaygın : Hipotansiyon
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıkları:
Bilinmiyor : solunum güçlüğü
Gastrointestinal hastalıkları:
Yaygın : Diyare
Hepato-biliyer hastalıkları:
Yaygın olmayan : Karaciğer bozukluğu, sarılık
Deri ve deri altı doku hastalıkları :
Yaygın: Ürtiker, ateş basması
Yaygın olmayan : Alerjik deri reaksiyonları
Kas ve iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik bozuklukları:
Yaygın: Kas krampları
Böbrek ve idrar yolu hastalıkları :
Yaygın olmayan :Üriner retansiyon
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem
taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine
olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu
Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir
(www.titck.gov.tr; e-posta:tufam@titck.gov.tr;tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)
4.9 Doz aşımı ve tedavisi
Doz aşımı semptomları arasında hipotansiyon, nöbetler, merkezi sinir sistemi depresyonu,
kardiyak aritmiler, oryantasyon bozukluğu ve konfüzyon yer alır. Gereken doz aşımı
tedavisine başlandıktan sonra, toksik semptomlara yönelik ve destekleyici tedavi de
uygulanmalıdır.
Hipotansiyon çoğunlukla IV sıvılara ya da Trendelenburg pozisyonuna yanıt verir. Eğer bu
önlemlerle yanıt alınamazsa, parenteral bir inotropun (örn. yanıta göre titre edilen 0.1-0.2
μg/kg/dk norepinefrin) kullanılması gerekebilir. Nöbetler genellikle diazepama (yetişkinlerde
gereğinde 15 dakikada bir uygulanmak ve 30 mg’ı aşmamak üzere 5-10 mg IV bolus;
7
çocuklarda 10 mg’ı aşmamak üzere IV 0.25-0.4 mg/kg/doz), fenitoine ya da fenobarbitale
yanıt verir.
Ciddi kardiyak aritmiler çoğu zaman bolus ve ardından idame infüzyonu tarzında 1-2mg/kg
lidokaine yanıt verir.
Ekstrapiradimal semptomlar (örn. distonik reaksiyonlar) 50 mg’ı aşmamak üzere IM ya da
yavaş IV enjeksiyon olarak 1-2 mg/kg (yetişkinler) difenhidramin ve ardından 48-72 saat
boyunca uygulanan idame dozuyla tedavi edilebilir. Bu reaksiyonlar difenhidramine yanıt
vermiyorsa, 1-2 mg IV benztropin mezilat (yetişkinler) gibi antikolinerjik ilaçlar etkili
olabilir. Bu ilaçlar genellikle 2-5 dakika içinde etkili olur.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
5.1 Farmakodinamik Özellikleri
Farmakoterapötik grubu: Diğer antiemetikler
ATC kodu: A04AD
Trimetobenzamid hidroklorür, yapısal olarak etanolamin grubu antihistaminiklere benzediği
halde, antihistaminik etkinliği çok zayıftır.
Trimetobenzamid HCl antikolinerjik özellikleri olan bir antiemetiktir. Etki mekanizması tam
olarak bilinmemekle birlikte, kemoreseptör triger zon üzerinde etkili olduğu düşünülmektedir.
Medulla oblongatadaki bu alan aracılığıyla emetik uyaranlar kusma merkezine iletilir. Kusma
merkezine yönelik doğrudan uyaranların aynı şekilde inhibe olmadıkları düşünülmektedir.
Önceden trimetobenzamid HCl uygulanmış köpeklerde, apomorfine verilen emetik yanıt
inhibe olurken, intragastrik bakır sülfatın tetiklediği emezise karşı aynı etki görülmez.
5.2 Farmakokinetik Özellikleri
Genel özellikler
Emilim:
Oral uygulamalarda trimetobenzamid hidroklorürün antiemetik etkisinin başlaması 10-40
dakika içinde meydana gelmekte ve 3-4 saat sürmektedir. Yetişkinlerde 500 mg’lık tek bir
dozluk oral uygulanmasını takiben, ortalama pik trimetobenzamid konsantrasyonları 1-2
g/ml olarak belirtilmektedir.
Dağılım:
Trimetobenzamid hidroklorürün dağılımı ve insanda aktif metaboliti olup olmadığı
bilinmemektedir.
8
Biyotransformasyon :
Trimetobenzamidin biyotransformasyonu karaciğerde yer alır. Safra yolları ve böbrekler
yoluyla elimine edilir.
Eliminasyon:
Trimetobenzamid genellikle tek bir doz uygulamasından sonra iki saat içerisinde kandan
temizlenir; ancak bazı hastalarda ölçülebilir konsantrasyonlar 24 saatin üzerinde sürebilir.
İlacın metabolik kaderi tam olarak belirlenememiştir. Bir dozluk uygulamayı takiben,
yaklaşık olarak % 30-50’si değişmemiş ilaç olarak 48-72 saat içinde idrarla atılır, uygulanan
% 20’lik kısım 24 saat içinde atılır.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Herhangi bir çalışma bulunmamaktadır.
5.3 Klinik Öncesi Güvenlilik Verileri
Tavşan ve sıçanlarda yapılan trimetobenzamid hidroklorürün üreme çalışmalarında
herhangi bir teratojenik bulgu ortaya çıkmamıştır. Gözlenen tek etki, trimetobenzamidin
tavşanlarda 100 mg/ kg dozlarında uygulanmasıyla resorpsiyonlarda artış, farelerde 20 mg
ve 100 mg/kg dozlarında uygulanmasıyla embriyonik resorpsiyonlar ve ölü doğum
yüzdesindeki artıştır. Bu olumsuz yan etkiler bir ya da iki anne hayvanda görülmüştür.
İnsanlar üzerine etkisi bilinmemektedir. Hamile ve emziren kadınlarda trimetobenzamidin
kullanımı ile ilgili herhangi bir klinik çalışma bulunmamaktadır.
Gebelik ve emzirme sırasında kullanım güvenliliği belirlenmemiştir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLERİ
6.1 Yardımcı Maddelerin Listesi
Gliserin,
Sodyum sakkarin ,
Muz esansı,
Vanilin,
p-hidroksibenzoik asit esterleri,
6.2 Geçimsizlikler
Ürünün geçimsizliğine dair bir bilgiye rastlanmamıştır.
6.3 Raf ömrü
24 ay
9
6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler
25 0C’nin altındaki oda sıcaklığında, çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve
ambalajında saklanmalıdır.
6.5 Ambalajın Yapısı ve İçeriği
Ölçekli pipetle 15 ml’lik cam şişede, kullanma talimatı ile birlikte karton kutu içerisinde
sunulmuştur.
6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Özel bir gereklilik yoktur.
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve
“Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik” ’lerine uygun olarak imha
edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
adı Kurtsan İlaçları A.Ş.
adresi İstoç Otomarket A-2 Blok
Burak Plaza 7 Bağcılar
34218 İstanbul
telefon no 0 212 481 30 50
fax no 0 212 481 59 14-15
8. RUHSAT NUMARASI
127/28
9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi:11.08.1978
Ruhsat yenileme tarihi :
10. KÜB’ÜN YENİLEME TARİHİ