KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1.BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
ANTİ-NAUSEA 10 mg/2 ml IM/IV enjeksiyonluk çözelti
Steril
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde:
Her bir 2 ml’lik ampul etkin madde olarak 10 mg (5 mg/ml) metoklopramid hidroklorür
içerir.
Yardımcı maddeler:
Sodyum klorür………………..16.2 mg
Sodyum metabisülfıt…………3 mg
Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Enjeksiyonluk çözelti
Şeffaf cam ampul içerisinde steril, berrak ve renksiz çözelti
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1 Terapötik endikasyonlar
Motilite stimülanı bir antiemetik olan ANTİ-NAUSEA aşağıdaki durumlarda
kullanılmaktadır:
1. 20 yaşın altındaki hastalarda metoklopramid kullanımı şunlarla sınırlıdır: Bilinen bir
sebebe bağlı ciddi derecede inatçı kusma, radyoterapi ve sitotoksik ilaçlara intolerans ile
bağlantılı kusma, gastrointestinal entübasyona yardımcı olarak cerrahi operasyonlardan
önce premedikasyonun bir parçası olarak,
2. Dopamin antagonisti olarak, gastrik peristalsisi arttırma ve gastroözofageal sfinkterin
istirahat tonusunu arttırma yoluyla gastrik boşalma ve ince barsak geçiş süresi üzerinde
motilite stimülanı etkisi göstererek,
3. Özofageal reflüye bağlı semptomların giderilmesinde,
4. Spesifik olmayan ya da sitotoksiklerle indüklenmiş bulantı ve kusmanın tedavisinde,
5. Migren ile bağlantılı bulantı ve kusma gibi semptomların gastrik boşalmayı hızlandırma
yoluyla giderilmesinde. Bu, ayrıca eş zamanlı uygulanan parasetamol gibi analjeziklerin
emilimini arttırmaktadır.
6. Diyagnostik işlemlerde, gastrik boşalma hızını arttırma yoluyla radyoopak maddelerin
geçişinin hızlandırılması için,
7. İnce barsağa tüp yerleştirilmesi gerektiğinde tüpün geleneksel yollarla (endoskopi,
biyopsi tüpü gibi) pilordan (mide kapısı) geçirilemediği hallerde ince barsağın
entübasyonunu kolaylaştırmak için.
1/8
4.2.Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresi;
ANTİ-NAUSEA intramüsküler enjeksiyon ya da yavaş intravenöz enjeksiyon (2
dakikada) olarak uygulanır. Aşağıda önerilen dozlar aşılırsa, distoni gibi yan etkilerin
görülme potansiyeli artmaktadır.
Yetişkinlerde (20 yaş ve üzeri) kullanım:
60 kg ve üzerindeki yetişkinlerde günde 3 kez 10 mg,
60 kg altındaki yetişkinlerde günde 3 kez 5 mg
Diyagnostik amaçla kullanım:
İncelemeden 10 dakika önce intravenöz yoldan tek doz uygulama yapılabilir.
• 60 kg ve üzerindeki kişilere 10 mg,
• 30 ile 59 kg arasındaki kişilere 5 mg,
• 20 ile 29 kg arasındaki kişilere 2,5 mg
• 15 ile 19 kg arasındaki kişilere 2 mg,
• 14 kg’ a kadar olan kişilere 1 mg
Uygulama şekli:
ANTİ-NAUSEA intramüsküler (kas içine) enjeksiyon, intravenöz (damar içine)
enjeksiyon ve intravenöz (damar içine) infüzyon şeklinde kullanılır.
Parenteral ANTİ-NAUSEA tedavisi acil durumlarda ve hastanın oral yolla ilaç alamadığı
hallerde uygulanır. Parenteral ANTİ-NAUSEA kullanımı, izleme ve reanimasyon
cihazlarının bulunduğu bir hastane veya klinikte, bir sağlık profesyoneli tarafından
yapılmalıdır.
Genel olarak intravenöz enjeksiyonlar 1-2 dakikadan uzun sürede yavaş yapılmalıdır, hızlı
uygulama anksiyete, huzursuzluk ve uyuşukluk oluşturabilir.
ANTİ-NAUSEA ‘nın baş kısmı aşağıya bükülerek kırılır ve uygulama gerçekleştirilir.
Özel Popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
ANTİ-NAUSEA, klinik açıdan önemli derecede böbrek ya da karaciğer yetmezliği olan
hastalarda uzun dönem tedavi süresince dikkatlice ve azaltılmış dozlarda kullanılmalıdır.
Metoklopramid, karaciğerde metabolize olur ve metabolitleriyle beraber büyük bir kısmı
böbrek yolu ile elimine edilir.
Pediyatrik popülasyon:
20 yaşın altındaki adölesanlara ve çocuklara ilaç uygulanırken riskler değerlendirilmelidir.
Dozaj şemaları vücut ağırlığına göre hazırlanmalı ve etkili olan en düşük doz ile
başlanmalıdır.
2/8
20yaşın altındaki kişilerde kullanım:
• 60 kg’ın üzerindeki kişilere günde 3 kez 10 mg,
• 30 ile 59 kg arasındaki kişilere günde 3 kez 5 mg,
• 20 ile 29 kg arasındaki kişilere günde 3 kez 2,5 mg,
• 15 ile 19 kg arasındaki kişilere günde 2 ya da 3 kez 2 mg,
• 10 ile 14 kg arasındaki kişilere günde 2 ya da 3 kez 1 mg,
• 10 kg’ın altındaki kişilere günde 2 kez 1 mg
Toplam günlük doz, kg başına 0,5 mg’ın üzerine çıkmamalıdır.
Geriyatrik popülasyon:
Yaşlılarda kullanımı yetişkinlerde olduğu gibidir. Yetişkinler için önerilen dozların üzerine
çıkılmamalıdır. Özellikle uzun süreli tedavilerde, dozlar uygun sıklıklarla gözden
geçirilmelidir.
4.3. Kontrendikasyonlar
ANTİ-NAUSEA, etkin madde metoklopramid hidroklorür’e ya da yardımcı maddelerden
herhangi birine karşı aşırı duyarlılık reaksiyonları gösteren kişilerde kontrendikedir.
Ayrıca;
• Sindirim sistemi kanamaları, mekanik tıkanma veya delinmeleri gibi, bu sistemin
hareketlerinin hızlandırılmasının tehlikeli olduğu hallerde,
• Mide barsak operasyonu sonrası dönemde,
• Gebeliğe bağlı kusmalarda,
• Şiddetli böbrek yetmezliği olanlarda,
• Ekstrapiramidal reaksiyona yol açabilen diğer ilaçları kullananlarda,
• Epilepsi hastalarında,
• Şiddetli astım durumunda,
• Sülfit aşırı duyarlılığında,
• Serebral iritasyon gibi bulantıya sebep olan durumlarda (semptomları
maskeleyebileceği için),
• Feokromositoması olan hastalarda (hipertansif krize sebep olabileceğinden dolayı),
• Emzirme döneminde (bkz. 4.6) kontrendikedir.
4.4. ÖzeI kullanım uyarıları ve önlemleri
Tüm enjeksiyonluk preparatlarda olduğu gibi, ilacın uygulanmasından sonra ortaya
çıkabilecek nadir anaflaktik reaksiyonlar için, kolaylıkla uygulanabilecek, uygun tıbbi
gözetim ve tedavi her zaman hazır bulundurulmalıdır.
Özellikle gençlerde ve yüksek doz metoklopramid kullanılan durumlarda ekstrapiramidal
reaksiyonlar görülebilir. Bu tür belirtiler ortaya çıkarsa tedavi durdurulmalı, ciddi
durumlarda ise antikolinerjik, antiparkinson ya da antikolinerjik etkileri olan
3/8
antihistaminiklerle bu belirtiler kontrol altına alınmalıdır. Etkileşimin söz konusu olduğu
ilaçlarla birlikte kullanılması gerekiyorsa, bu ilaçlar metoklopramid alındıktan birkaç saat
sonra kullanılmalıdır.
Şiddetli depresyon durumunda, Parkinson hastalığı olanlarda, hipertansiyonu olanlarda,
feokromositoması olanlarda, meme kanseri olanlarda, çocuklarda ve yaşlılarda dikkatli
kullanılmalıdır.
Diyabet hastalarında, araba kullanan ya da dikkat isteyen işleri yapanlarda dikkatli
kullanılmalıdır.
Hipertansiyonu olan hastalarda ANTİ-NAUSEA dikkatli kullanılmalıdır. Çünkü ilacın bazı
hastalarda katekolaminlerin sirkülasyonunu arttırdığı konusunda bulgular mevcuttur. Kriz
hikayesi olan hastalarda metoklopramid, krizlerin sıklığını ve ciddiyetini arttırabilir.
Nöroleptik ilaçlar ve metoklopramidin beraber kullanımında ve aynı zamanda tek başına
metoklopramid kullanıldığında da nöroleptik malign sendrom rapor edilmiştir (bkz. 4.8).
Metoklopramid, diğer SSRI içeren serotonerjik ilaçlarla kombine olarak kullanılırken özel
dikkat sarfedilmedir (bkz. 4.5).
Metoklopramid plasental bariyerden fetusa geçer. Hamilelikte kullanım ile ilgili yeterli ve
uygun çalışmalar bulunmadığından; yarar/zarar ilişkisi ve fetusta oluşabilecek zarar göz
önünde bulundurularak, doktor kontrolü altında kullanılmalıdır. Metoklopramid süte
geçebilir. Bu nedenle emziren annelerde kullanılmamalıdır.
Bu tıbbi ürün her “doz”unda 1 mmol (23 mg)’dan az sodyum ihtiva eder; yani aslında
“sodyum içermez”.
Bu tıbbi ürün sodyum metabisülfit içerir. Nadir olarak şiddetli aşırı duyarlılık
reaksiyonlarına ve bronkospazma neden olabilir.
Uzun süreli veya yüksek dozlarda metoklopramid kullanımı, istem dışı ve tekrarlayan
hareketlerle kendini gösteren tardif diskineziye neden olabilir. Tedavinin 3 ayı aşmaması
önerilmektedir. Tardif diskinezinin bilinen bir tedavisi olmasa da nadiren geri
dönüşümlüdür. Bununla birlikte metoklopramid tedavisi durdurulduktan sonra, bazı
hastalarda semptomlar azalabilir ya da ortadan kalkabilir. En büyük risk, uzun süreli tedavi
gören yaşlı ve özellikle kadın hastalar içindir.
4.5.Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Antikolinerjik ajanlar ve narkotik analjezikler (opioid analjezikler) metoklopramidin
gastrointestinal hareket üzerine etkilerini antagonize eder. Metoklopramid, birlikte
kullanımı halinde alkol, sedatif, hipnotik, narkotik ve trankilizan ilaçların sedasyon
etkisini arttırır.
Mide boşalma zamanını değiştirdiğinden metoklopramid mideden emilen ilaçların
(digoksin, simetidin) emilmesini önlerken, ince barsaktan emilenlerin (parasetamol ve
aspirin) emilimini arttırır. Benzer şekilde yiyeceklerin barsaklara geçiş ve emilimini
etkilediği için, diyabetlilerde insülin dozunun ve dozun verilme zamanının ayarlanması da
gerekebilir.
4/8
Metoklopramid, siklosporinin emilimini ve kan düzeyini arttırabilir. Ayrıca atovakuonun
plazma konsantrasyonunu azaltabilir.
Metoklopramid; prolaktinin hipoprolaktinemik etkisini, bromokriptin ve kabergolin gibi
ilaçları antagonize edebilir.
Metoklopramidin serotonerjik ilaçlarla beraber kullanılması serotonin sendromu riskini
arttırabilir. Süksametonyumun nöromüsküler blokaj etkisini artırır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Özel popülasyonlara ilişkin hiçbir klinik etkileşim çalışması yürütülmemiştir.
Pediyatrik popülasyon:
Pediyatrik popülasyona ilişkin hiçbir etkileşim çalışması yürütülmemiştir.
4.6 Gebelik ve Iaktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: B
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon):
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda metoklopramid kullanımıyla ilgili herhangi
bir veri yoktur.
Gebelik dönemi
Sınırlı sayıda gebelikte maruz kalma olgularına ilişkin veriler, metoklopramidin gebelik
üzerinde ya da fetusun / yeni doğan çocuğun sağlığı üzerinde advers etkileri olduğunu
göstermemektedir. Bugüne kadar herhangi önemli bir epidemiyolojik veri elde
edilmemiştir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim /
doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler
olduğunu göstermemektedir.
Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.
Laktasyon dönemi
Metoklopramid anne sütünde ANTİ-NAUSEA’nın terapötik dozları emziren kadınlara
uygulandığı takdirde memedeki çocuk üzerinde etkiye neden olabilecek ölçüde
atılmaktadır, ANTİ-NAUSEA emzirme döneminde kontrendikedir.
Üreme yeteneği / Fertilite
Üreme yeteneği üzerine etkisi bildirilmemiştir.
4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
ANTİ-NAUSEA ‘nın uyuklama, diskinezi, distoni, görsel rahatsızlık gibi araç ve makine
kullanımını etkileyen yan etkileri bulunduğu için, araç ve makine kullanan kişiler bu konuda
uyarılmalıdır.
5/8
4.8 İstenmeyen etkiler
Klinik denemeler esnasında gözlemlenen metoklopramide bağlı istenmeyen etkiler aşağıdaki
sıklık derecelerine göre sıralanmıştır:
Çok yaygın (≥ 1/10), yaygın (≥ 1/100, < 1/10), yaygın olmayan (≥ 1/1.000, < 1/100), seyrek
(≥ 1/10.000, < 1/1.000), çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle
tahmin edilemiyor).
Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Çok seyrek: Methemoglobinemi ve sülfhemoglobinemi gibi kırmızı kan hücresi
bozuklukları.
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Çok seyrek: Anaflaksi, bronkospazm ve cilt reaksiyonlarını da içeren hipersensitivite
reaksiyonları.
Endokrin hastalıkları
Bilinmiyor: Galaktore ile sonuçlanan yükselmiş prolaktin düzeyleri, düzensiz menstrüel
periyod ve jinekomasti.
Psikiyatrik hastalıklar
Seyrek: Konfüzyon, tedirginlik , anksiyete ve depresyon.
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın: Huzursuzluk, sersemlik.
Seyrek: Uykusuzluk, baş ağrısı, baş dönmesi.
Çok seyrek: Tardif diskinezi (yaşlılarda uzun süreli metoklopramid tedavisi sonucu
görülebilir), ekstrapiramidal reaksiyonlar (parkinsonizm: yüz, kol ve bacaklarda irade
dışı istenmeyen hareketler, akatizi (oturma güçlüğü), boyun tutulması, göz küresinde
irade dışı oynamalar (okülogirik kriz), bulber tipte konuşma ve çiğneme kaslarının felci
veya tetanoza benzer distonik reaksiyonlar (geçici olup ilaç kesildikten sonraki 24 saat
içinde kaybolurlar. Çocuk ve gençlerde yüksek dozlarda, yaşlılarda nispeten daha sık
görülür.))
Kardiyak hastalıklar
Çok seyrek: Bradikardi, asistol, kalp bloğu.
Vasküler hastalıklar
Bilinmiyor: Taşikardiyi dengelemek için kısa süreli hipotansiyon görülebilir,
feokromositomalı hastalara metoklopramid verilişini takiben hipertansif kriz görülmüştür.
Gastrointestinal hastalıklar
Bilinmiyor: Diyare
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Bilinmiyor: Döküntü, kaşıntı, anjioödem ve ürtiker
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Çok seyrek: İnflamasyon ve bölgesel flebit
6/8
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması:
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem
taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine
olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye
Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; eposta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).
4.9 Doz aşımı ve tedavisi
Aşırı dozların alınması halinde, uyuşukluk, yön tayin edememe, ajitasyon ve
ekstrapiramidal reaksiyonlar gibi belirtiler ortaya çıkabilir. Bu belirtiler genellikle 24 saat
içinde kaybolur. Acil durumlarda, antikolinerjik ve antiparkinson ilaçlar ya da antikolinerjik
etkileri olan antihistaminik ilaçlarla bu tür belirtiler kontrol altına alınabilir. (Örn: 50 mg
IM Difenhidramin HCI).
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Fonksiyonel gastrointestinal hastalıklarda kullanılan ilaçlar,
propülsifler
ATCkodu:A03FA01
ANTİ-NAUSEA’ nın etkin maddesi metoklopramiddir. Metoklopramid, apomorfınin santral
ve periferik etkilerini inhibe eden, gastrointestinal motiliteyi arttıran, santral etkili bir
antiemetiktir. Dokuları asetilkolinin etkisine karşı duyarlı hale getirerek, üst sindirim
sisteminin hareketlerini arttırır. Gastrik kontraksiyonların (özellikle antral) tonus ve
şiddetini, duodenum ve jejunum hareketlerini arttırırken, pilor sfinkterini ve duodenal
bulbusu gevşetir. Böylece midenin boşalmasını ve yiyeceklerin barsaktan geçişini
hızlandırır. Kolon ve safra kesesinin hareketlerini mide, safra ve pankreas salgılarını
etkilemez.
5.2 Farmakokinetik özellikler
Metoklopramidin gastrointestinal sistem üzerindeki etkisi, IV uygulamadan 1-3 dakika
sonra, İM uygulamadan 10-15 dakika sonra başlar ve 1-2 saat sürer.
Metoklopramid vücutta geniş ölçüde dağılır. Dağılım hacmi 2,2-3,5 L / kg’dır. Kan-beyin
bariyerini kolaylıkla geçerek santral sinir sistemine ulaşır. Aynı zamanda plasentayı da
rahat bir şekilde geçer ve fötal plazmada yüksek konsantrasyonlara ulaşır. Sütte de yüksek
oranlarda salgılanır.
Metoklopramid karaciğerde metabolize olur.
Eliminasyonu bifaziktir. Terminal yarılanma süresi 4-6 saat olmakla birlikte böbrek
yetmezliği olanlarda bu süre uzayabilir, buna bağlı olarak plazma konsantrasyonları
yükselir. Böbrek hastalarında ilacın birikmesini önlemek için doz azaltılmalıdır. 72 saat
içinde dozun büyük bir kısmı idrarla atılır, küçük bir kısmı da feçesle atılır.
5.3.Klinik öncesi güvenlilik verileri
Geçerli değildir.
7/8
6.FARMASÖTİK ÖZELLİKLERİ:
6.1Yardımcı maddelerin listesi
Sodyum klorür,
Sodyum metabisülfit,
Enjeksiyonluk su
6.2 Geçimsizlikler
Herhangi bir şekilde dilüe edilmesi durumunda bu dilüsyon infüzyon süresince ışıktan
korunmalıdır. Rengin sarıya dönüşmesi bozunmaya işaret eder. Bu durumda çözelti
kullanılmamalıdır.
6.3 Raf ömrü
60 aydır.
6.4 Saklamaya yönelik özel uyarılar
25°C’nin altındaki oda sıcaklığında, ışıktan koruyarak saklayınız.
Bu ürün ve/veya ambalajı herhangi bir bozukluk içeriyorsa kullanılmamalıdır.
6.5 Ambalajın niteliği ve İçeriği
Kutuda 2 mL’lik Tip I cam ampul içerisinde, 5 ve 100 adet.
6.6 Tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Son kullanma tarihi geçmiş veya kullanılmayan ilaçları çöpe atmayınız! Çevre ve Şehircilik
Bakanlığınca belirlenen toplama sistemine veriniz.
7.RUHSAT SAHİBİ:
Onfarma İlaç Sanayi Ltd. Şti.
Kale Mah. Gazi Cad. Bafra İş Hanı, No: 51 Kat: 3/12 İlkadım / Samsun
Telefon : 0362 420 01 70
Faks : 0362 420 01 71
8. RUHSAT NUMARASI
2015/635
9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi: 14.08.2015
Ruhsat yenileme tarihi: –
10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ
8/8