Antoksi-C 500 Mg/5 Ml I.V. Enjeksiyon İçin Çözelti Prospektüsü

1 / 12
KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
ANTOKSİ-C 500 mg/5 ml I.V. enjeksiyon için çözelti
Steril
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde:
Her bir ampul (5 mL) 500 mg C vitamini (askorbik asit) içerir. Birim dozunda (1 mL’de) 100
mg etkin madde bulunur.
Yardımcı maddeler:
Her bir ampulde,
Metil paraben (E218) 4 mg
Propil paraben (E216) 0,5 mg
Sodyum hidroksit k.m.
Diğer yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Enjeksiyonluk çözelti
Şeffaf cam ampul içerisinde berrak, renksiz veya sarımsı çözelti.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
– Ciddi C vitamini (askorbik asit) eksikliğinde,
– Oral kullanımının yetersiz olduğu, mümkün olmadığı veya kontrendike olduğu durumlarda C
vitamini eksikliğinin giderilmesi veya önlenmesinde kullanılır.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji / Uygulama sıklığı ve süresi:
Erişkinler için doz:
Ciddi C vitamini eksikliğinde 500-1000 mg/gün dozda, en fazla 10 güne kadar kullanılır.
Oral kullanımının yetersiz olduğu, mümkün olmadığı veya kontrendike olduğu durumlarda C
vitamini eksikliğinin giderilmesi veya önlenmesi amacıyla 200-500 mg/gün dozda kullanılır.
Çocuklar için doz:
Ciddi C vitamini eksikliği tedavisi amacıyla bulguların iyileşmesine göre günde 1-2 kez, 2
hafta-3 ay arası süreyle 100-300 mg/gün dozda kullanılır.
Parenteral beslenen ve oral alımı mümkün olmayan preterm bebekler, 0-12 ay çocuklarda 15-
25 mg/kg/gün, 1-18 yaş arası çocuklarda 80 mg/gün parenteral C vitamini kullanılır.
Yaşlılar için özel bir doz önerisi yoktur.
2 / 12
Uygulama şekli:
İntravenöz yoldan verilir. İntravenöz yoldan uygulama yapılırken yavaş infüzyonla
uygulanmalıdır. Hızlı intravenöz enjeksiyon geçici olarak sersemliğe neden olabilir.
Beyaz nokta yukarıda bulunacak şekilde tutulur. Bir gazlı bez yardımıyla ampulün baş kısmını
kavramayı kolaylaştırabilirsiniz. Ampul iki ucundan tutulur, kapak kısmı ok yönünde çekilerek
kırılır. Testere kullanılmasına gerek yoktur.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği:
Dikkatli kullanılmalıdır.
Karaciğer yetmezliği:
Özel bir doz önerisi verilmemiştir.
Pediyatrik popülasyon:
Ciddi C vitamini eksikliği tedavisi amacıyla bulguların iyileşmesine göre günde 1-2 kez,
2 hafta-3 ay arası süreyle 100-300 mg/gün dozda kullanılır.
Parenteral beslenen ve oral alımı mümkün olmayan preterm bebekler, 0-12 ay çocuklarda 15-
25 mg/kg/gün, 1-18 yaş arası çocuklarda 80 mg/gün parenteral C vitamini kullanılır.
Geriyatrik popülasyon:
Özel bir doz önerisi yoktur.
4.3. Kontrendikasyonlar
 Askorbik asit veya ürünün içerdiği yardımcı maddelerin herhangi birine karşı aşırı
duyarlılık reaksiyonu olduğu bilinen kişilerde kullanılmamalıdır.Hiperoksalüride
kullanılmamalıdır.
 Nefrolitiazis ya da nefrolitiazis geçmişi olanlarda kullanılmamalıdır.
 Böbrek yetmezliği olanlarda ve diyaliz hastalarında kullanılmamalıdır.
 Hemokromatoz durumunda kullanılmamalıdır.
3 / 12
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
 Tüm kaynaklara bağlı akut ve kronik C vitamini alımı 9-13 yaş arası çocuklarda >1.200
mg/gün, 14-18 yaş arası genç erişkinlerde > 1.800 mg/gün ve yetişkinlerde > 2.000 mg
olduğunda advers etki riskini artırır.
 Doz aşımı kalsiyum oksalat birikimlerine ve akut tübüler nekroz ve/veya böbrek
yetmezliğine neden olabileceğinden, C vitamini önerilenden daha yüksek dozlarda veya
daha uzun süre alınmamalıdır.
 Böbrek yetmezliği olan hastalar yüksek dozda C vitamini almadan önce
değerlendirilmedir.
 Böbrek yetmezliği olanlar C vitamininin toksik etkilerine düşük dozlarda duyarlı olabilirler
ve ürün dikkatli kullanılmalıdır.
 C vitamini, demir absorbsiyonunu artırdığından yüksek dozlar, talasemi, polisitemi, lösemi
ya da sideroblastik anemili hastalarda tehlikeli olabilir.
 C vitamininin yüksek dozlarının, orak hücreli anemi hastalarında orak hücre krizleri ile
ilişkili olduğu ortaya konulmuştur.
 C vitamininin hızla çoğalan ve geniş şekilde yayılmış tümörleri şiddetlendirebildiği
düşünülmektedir. Bu nedenle ilerlemiş kanserlerde askorbik asit reçete edilirken dikkatli
olunmalıdır.
 Teorik olarak C vitamininin yüksek dozları, ürik asit atılımı üzerindeki etkisinden dolayı
duyarlı hastalarda gut artritine neden olabilir.
 Başka tek vitamin veya multivitamin preparatları, diğer başka ilaçlar alan veya tıbbi bakım
altındaki hastalar bu ürünü almadan önce bir sağlık profesyoneline danışmalıdır (Bkz.
Bölüm 4.5 ve 4.9).
Okzalat nefropatisi, nefrolitiyazis ve renal yetmezlik :
Uzamış yüksek doz C vitamini kullanımı okzalat nefropatisine yol açabilir. Renal yetmezlikte,
nefrolitiyazisde, yaşlı ve 2 yaş altındaki çocuk hastalarda C vitamini kullanırken okzalat taşı
gelişme riski artmıştır. Okzalat taşı gelişen hastalarda C vitamini tedavisi kesilmelidir. C
vitamini tedavisi alan tüm hastalarda böbrek fonksiyonları izlenmelidir. Şiddetli veya terminal
dönem böbrek yetmezliği olan hastalarda (diyaliz hastaları), böbreklerde hiperoksalemi ve
oksalat kristalizasyonu riskinden dolayı günlük C vitamini alımı 50 veya 100 mg’ı
geçmemelidir.
G6PD Eksikliği:
Yüksek doz C vitamini G6PD eksikliği olan hastalarda hemolize yol açabileceğinden dikkatli
kullanılmalıdır.
Hemakromatozis:
Desferrioksamin yan etkilerini ve toksisitesini arttırabileceğinden dikkatli kullanılmalıdır.
Laboratuvar Test İnterferansı:
Glukoz oksidaz ve bakır sülfat kullanılarak gerçekleştirilen glukoz ölçümlerinde, nitrit ve
bilirubin tainleri ve lökosit sayımında yanlış pozitif ve negatif sonuçlara yol açabilir.
4 / 12
Yüksek dozda C vitamini bazı tanı testlerinin sonuçlarını etkileyebilir: Örneğin C vitamini
diyabetik hastalarda kan şekerini etkilemese de glikozüri değerlerini değiştirebilir. Bu
nedenle, idrar şeker testinden birkaç gün önce C vitamini alımı kesilmelidir.
Bu ürünü kullanıyorsanız ve tanı testleri yapılması gerekiyorsa, bu konuda doktorunuzu
bilgilendiriniz (Bkz. Bölüm 4.5).
Bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler:
ANTOKSİ-C metil paraben (E218) ve propil paraben (E216) içerdiğinden dolayı alerjik
tepkilere (muhtemelen gecikmiş) ve beklenmedik biçimde bronşların daralmasına neden
olabilir.
Bu tıbbi ürün her “doz”unda 1 mmol (23 mg)’dan daha az sodyum ihtiva eder; yani aslında
“sodyum içermez”.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Tekil bileşenler için literatürde çeşitli potansiyel etkileşimler bildirilmektedir. Bu nedenle
başka herhangi bir ilaç kullanan, besin takviyesi alan veya tıbbi tedavi gören hastalar bu ürünü
almadan önce bir hekime ya da sağlık profesyoneline danışmalıdır.
İlaç etkileşimleri
Varfarin: Yüksek dozlarda C vitamini varfarinin etkililiğini engelleyebilir.
Dikumarol: C vitamininin alımından sonra protrombin zamanının kısaldığı istisnai bir vaka
mevcuttur.
Disülfiram: Kronik ya da yüksek dozlarda C vitamini disülfiramın etkililiğini engelleyebilir.
Desferrioksamin: C vitamini, özellikle kalpte, kardiyak yetersizliğe neden olacak şekilde doku
demir toksisitesini artırabilir.
Siklosporin: C vitamini de dahil olmak üzere antioksidan takviyesi kandaki siklosporin
seviyelerini azaltabilir.
Indinavir (proteaz inhibitörleri): Yüksek doz C vitamini indinavir serum konsantrasyonunu
anlamlı biçimde düşürdüğünden, indinavirin etkililiğini engelleyebilir.
Oral kontraseptifler: Günlük 1 gram dozajda C vitamini, oral kontraseptif preparatlardan
etinilestradiolün biyoyararlanımını artırabilir ki bu da etinilestradiolden kaynaklanan
advers etkileri artırabilir. Askorbik asit ile tedavide eş zamanlı etinilestradiol kullanılıyorsa
hasta etinilestradiolün advers etkileri bakımından izlenmelidir.
Asetilsalislik asit: Eş zamanlı kullanım halinde C vitamininin idrarla atılımında artma,
asetilsalisilik asitin atılımında azalma meydana gelir. Asetilsalisilik asitin, C vitamini
5 / 12
absorbsiyonunu yaklaşık 1/3 oranında düşürdüğü bulunmuştur. Bu etkiler doza bağlı etkilerdir
ve kronik olarak yüksek doz asetilsalisilik asit kullanan kişilerde C vitamini takviyesi gerekli
olabilir. Kardiyovasküler endikasyonlar için düşük doz asetilsalisilik asit kullanımında ise C
vitamini takviyesi ilavesi gerekli değildir.
Salisilik asit: Salisilatlar bağırsak duvarından aktif transportu inhibe etmektedir.
İzoprenalin: İzoprenalinin kronotropik etkisi, C vitamini ile eş zamanlı verildiğinde azalır.
Alkol: Alkol tüketimi C vitamininin kandaki seviyelerini düşürmektedir. Eş zamanlı
kullanımın etkileri bilinmemektedir.
Meksiletin: C vitamininin yüksek dozları ile meksiletin eş zamanlı uygulandığında
meksiletinin renal atılımı hızlanabilir.
Barbitüratlar (Primidon): Barbitüratlar (primidon) ile eş zamanlı verildiğinde, C vitamininin
üriner atılımı artabilir.
Amfetamin ve trisiklik antidepresanlar: C vitamini, amfetaminlerin ve trisiklik
antidepresanların renal tübüler reabsorbsiyonunu düşürmüştür.
Flufenazin ve diğer fenotiyazinler: C vitamininin fenotiyazinlerin terapötik etkisini düşürdüğü
rapor edilmiştir. Flufenazinin konsantrasyonu da düşebilir.
Kortikosteroidler: Kortikosteroidler C vitamini oksidasyonunu artırır. Ancak klinik olarak
anlamlı değildir.
Tetrasiklinler: Tetrasiklinler C vitamininin hücre içi metabolizmasını ve böbrek tubulüsleri
seviyesinde geri emilimi inhibe etmektedir.
Kalsitonin: Kalsitonin, C vitamininin metabolizasyon hızını artırır.
Amigdalin: Siyanür zehirlenmesi riskinin yüksek dozda C vitamini (>4.000 mg) ve
amigdalinin aynı anda alınması neticesinde arttığına dair bir vaka rapor edilmiştir.
Alüminyum: Alüminyum ile birlikte alınan yüksek dozdaki C vitamini, alüminyumun tekrar
emiliminde artışa neden olabilir. Bu etkileşim normal böbrek fonksiyonuna sahip kişilerde
klinik olarak anlamlı bulunmamıştır.
Teorik olarak; yüksek dozlardaki C vitamini idrarın asitleşmesine, dolayısıyla asidik
özellikteki ilaçların beklenmeyen şekilde renal tübüler reabsorbsiyona uğramasına ve böylece
oluşan cevabın aşırı olmasına yol açabilir. Diğer taraftan, bazik ilaçlar azalmış reabsorbsiyon
gösterebilir, bu da terapötik etkide düşme ile sonuçlanabilir.
6 / 12
Gıda/Takviyeleri ile etkileşimler
Demir: C vitamini, demir eksikliği olan kişilerde demir emilimini artırabilir. Demir
düzeylerindeki küçük kademeli artışlar kalıtsal hemokromatozis bulunan olgularda ya da bu
hastalığın heterozigot taşıyıcılarında aşırı demir yükünü şiddetlendirebileceğinden önemli
olabilir.
Laboratuvar etkileşimleri
C vitamini güçlü bir indirgeyici ajan olduğundan (elektron donörü), idrar ve serumda glikoz,
kreatinin, karbamazepin, ürik asit ve inorganik fosfat analizleri ve feçeste gizli kan analizi
gibi oksidasyon-indirgeme reaksiyonları içeren laboratuvar testlerinde kimyasal etkileşime
neden olabilir. İndirgeyici özelliklere bağlı olmayan spesifik testler kullanılması veya diyetle
alınan ekstra C vitamininin kesilmesi istenmeyen etkileşimleri önleyecektir. C vitamininin
testle etkileşimde bulunup bulunmadığını belirlemek için üreticinin verdiği bilgilere bakınız.
C vitamini idrar ve kan glikozunu ölçen testlerle etkileşime girerek hatalı okumalara neden
olabilir ancak kan glikoz düzeyleri üzerinde etkisi yoktur. C vitamininin etkileşime girip
girmediğini belirlemek ve okumalarda doğrulukla ilgili kılavuz bilgiler almak için ölçüm
cihazı veya test kitinin kullanma talimatına bakınız.
C vitamini, serum transaminazlar ve laktik dehidrogenazın otoanalizör cihazıyla tayininde
engel oluşturur. Gizli kan ve serum teofilin seviyeleri tayini için uygulanan bazı testleri
etkileyebilir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Özel popülasyonlara ilişkin hiçbir etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Pediyatrik popülasyon:
Pediyatrik popülasyon ile ilgili olarak hiçbir etkileşim çalışması yapılmamıştır.
4.6. Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: C
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Oral kontraseptifler C vitamininin endojen serum düzeyini düşürür. Günlük 1 gram dozajda
C vitamini, oral kontraseptif preparatlardan etinilestradiolün biyoyararlanımını artırabilir ki
bu da etinilestradiolden kaynaklanan advers etkileri artırabilir. Askorbik asit ile tedavide eş
zamanlı etinilestradiol kullanılıyorsa hasta etinilestradiolün advers etkileri bakımından
izlenmelidir.
Gebelik dönemi
Hayvanlar üzerinde gerçekleştirilen çalışmalar gebelik ve/veya doğum ve/veya doğum sonrası
gelişim üzerindeki etkiler açısından yetersizdir (Bkz. Bölüm 5.3). İnsanlar için potansiyel risk
7 / 12
bilinmemektedir. ANTOKSİ-C, hekim tarafından gerekli görülmedikçe gebelik döneminde
kullanılmamalıdır.
C vitamini, önerilen dozda alındığında gebelik sırasında güvenilir kabul edilmektedir. Ancak,
gebelik sırasında C vitamini tedavisinin riskini değerlendiren yeterli kontrollü insan
çalışmaları olmadığı için, ürün gebelik sırasında yalnızca hekim tarafından önerildiğinde
kullanılmalıdır. Kronik doz aşımı fetüs için zararlı olabileceğinden, önerilen doz
aşılmamalıdır.
Laktasyon dönemi
Askorbik asit anne sütüne geçer. Yüksek dozda alınmasının bebeğe zarar verici etkisinin olup
olmadığı bilinmemektedir, ancak teorik olarak mümkündür. Bu nedenle emziren anneler için
beklenen yarar potansiyeli riskten fazla olmadıkça maksimum günlük gereksinimi aşmamaları
önerilmektedir.
Üreme yeteneği/Fertilite
Normal endojen düzeylerde C vitamininin insanlarda advers üreme etkilerine neden olduğuna
dair bir kanıt yoktur. Üreme yeteneğini etkileyip etkilemediği bilinmemektedir.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
ANTOKSİ-C’nin araç ve makine kullanımı üzerinde hiç etkisi yoktur ya da ihmal edilebilir
bir etkisi vardır.
4.8. İstenmeyen etkiler
İstenmeyen etkilerin değerlendirilmesi aşağıdaki sıklıklara dayanarak yapılır:
Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100, <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000, <1/100); seyrek
(≥1/10.000, <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin
edilemiyor)
Ürün kullanımının onaylanmasından sonra aşağıdaki advers reaksiyonlar tanımlanmıştır. Bu
reaksiyonlar gönüllü olarak bildirildiğinden, olayların sıklığını güvenilir bir şekilde tahmin
etmek olası değildir.
Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Çok seyrek: Tavsiye edilen dozun üzerinde kullanıldığında G6PD (Glikoz-6- fosfataz
eksikliği) olan hastalarda hemoliz
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Çok seyrek: Alerjik reaksiyon, anafilaktik reaksiyon, anafilaktik şok.
Nadiren gözlenen ve ilgili laboratuvar bulguları ve klinik belirtiler ile saptanan aşırı duyarlılık
reaksiyonları:
– alerjik astım sendromunu
– döküntü, ürtiker, alerjik ödem ve anjiyoödem, prürit ve kardiyo respiratuvar distres gibi
semptomların görüldüğü hafif ila orta derecede cildi, solunum yolunu, gastrointestinal
kanalı ve kardiyovasküler sistemi etkileyen reaksiyonları içermektedir.
8 / 12
Sinir sistemi hastalıkları
Bilinmiyor: Baş ağrısı, baş dönmesi, yorgunluk, uyku bozukluğu
Gastrointestinal hastalıklar
Çok seyrek: İshal, mide bulantısı, kusma, abdominal ağrı, dispepsi
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Bilinmiyor: Flushing (al basması) ya da kızarıklık
Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları
Seyrek: Kol ve bacaklarda duyarlılık, ağrı, ateş ya da şişlik
Böbrek ve idrar yolu hastalıkları
Seyrek: İdrar yapmada güçlük
Bilinmiyor: Hiperoksalüri, diürez ve böbrek taşı oluşturma potansiyeli bulunan kişilerde veya
tavsiye edilen dozun üzerinde kullanıldığında böbrek taşı oluşumu
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Bilinmiyor: Enjeksiyon ve infüzyon bölgesi reaksiyonları.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem
taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine
olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye
Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr; eposta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0312 218 35 99)
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Bu ürünün önerildiği gibi kullanıldığında aşırı doza yol açabildiğine dair hiçbir kanıt
bulunmamaktadır. Neredeyse tüm doz aşımı raporları, diğer yüksek doz mono veya
multivitamin preparatlarının eş zamanlı alımı ile ilişkilendirilmiştir.
Diğer tüm kaynaklardan C vitamini alımı dikkate alınmalıdır.
Klinik bulgular ve semptomlar, laboratuvar bulguları ve doz aşımının sonuçları oldukça
değişkendir, bireyin yatkınlığı ve çevre koşullarına dayanmaktadır.
C vitamini aşımının genel tablosunda diyare, bulantı ve kusma dahil gastrointestinal
rahatsızlıklarda artış görülmektedir.
Bu semptomların ortaya çıkması halinde tedavi kesilmeli ve semptomatik tedavi yapılmalıdır.
Literatürde akut ve kronik doz aşımı vakaları bildirilmiştir.
9 / 12
C vitamini doz aşımı, glukoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliği olan hastalarda oksidatif
hemolize, yayılmış intravasküler koagülopatiye ve serum ve idrar oksalat düzeylerinde
belirgin artışa neden olabilir.
Diyalize giren hastalarda artan oksalat düzeylerinin kalsiyum oksalat birikimlerinin
oluşmasına yol açabileceği gösterilmiştir.
Ayrıca, hem oral hem de intravenöz yüksek doz C vitamininin kalsiyum oksalat birikimine,
kristal oluşumuna yatkın hastalarda kalsiyum oksalat kristalürisine, tubulointerstisyel
nefropatiye ve kalsiyum oksalat kristallerine bağlı akut böbrek yetmezliğine neden
olabileceğine dair çeşitli raporlar vardır. Hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği olan kişiler,
düşük C vitamini dozlarında bile bu etkilere duyarlı olabilir ve bu nedenle bu ilacı
kullanmadan önce doktora danışılmalıdır.
Hiperoksalüri, nefrolitiazis veya önceden nefrolitiazis geçmişi ve şiddetli böbrek yetmezliği
olan kişiler ve diyaliz hastaları, C vitamininin terapötik dozlarında bile bu etkilere maruz
kalabilir. Bu kişilerde ürünün kullanımı kontrendikedir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Askorbik asit (Vitamin C)
ATC kodu: A11GA01
C vitamini kolajen, karnitin ve nörotransmitter biyosentezinde yer alan çeşitli enzimler için
kofaktördür; suda çözünebilen bir antioksidandır ve besinsel hem olmayan demirin
gastrointestinal emilimini arttırır. Vücudun düşük C vitamini depolama kapasitesinden dolayı,
insanların yeterli miktarda C vitaminini düzenli bir şekilde alması gereklidir.
İskorbütte görülen belirtiler,, yorgunluk, sağlıksız hissetme, konsantrasyon bozukluğu ile
sonuçlanırken, şiddetli eksikliği kolajen yapıların zayıflamasına yol açarak diş kayıpları,
eklem ağrıları ve bağ doku hastalıkları (bozulmuş kemik büyümesi ve dengesiz ossifikasyon),
yara iyileşmesinde gecikme ve bağışıklığın kötüleşmesi gibi durumlardır.
C vitamini ve metaboliti olan dehidroaskorbik asit, birçok enzimatik reaksiyona katılan ve C
vitamini etki spektrumunun temelini oluşturan geri dönüşümlü bir redoks sistemini oluşturur.
C vitamini, insan serumunda suda çözünebilen başlıca antioksidandır ve plazma lipidleri ve
nükleik asitlerinin normal metabolizması sırasında ortaya çıkan serbest radikallerin yanı sıra
toksinlere ve çevre kirletici maddelere (ör.sigara) maruziyete bağlı hasardan korunmasında
öncü rol oynar. C vitamini saptanabilir perooksidatif hasara karşı tüm lipid sınıflarını
tamamen koruyabilen tek endojen antioksidandır.
C vitamini, bir dizi hidroksilasyon ve amidasyon reaksiyonunda elektronları indirgeyici
eşdeğerler sağlayan enzimlere aktararak bir kofaktör olarak çalışır.
10 / 12
C vitamininin insan vücudu için önemi, en açık şekilde klinik olarak belirgin C vitamini
eksikliğinde, yani skorbütte görülür. C vitamini işlevsel olarak aktif kolajenin
geliştirilmesinde gerekli olan prolinden hidroksiprolinin üretilmesinde önemli bir rol oynar.
Skorbütte görülen gecikmiş yara iyileşmesi, kemik büyümesi rahatsızlıkları, vasküler
kırılganlık ve dentin oluşumu hastalıkları gibi semptomlar bozulmuş kolajen oluşumunun
sonucudur.
Ayrıca, plazma ve lökositlerdeki C vitamini konsantrasyonları infeksiyon ve stres durumunda
hızlı bir şekilde düşer. C vitamini lökosit ve makrofaj fonksiyonları, nötrofil motilitesi,
fagositoz, antimikrobiyal aktivite, interferon sentezi, alerjik reaksiyonlar gibi hücre aracılı
immün yanıtlar ve tüm vücut açıklıklarının kaplanması ve infeksiyonlara karşı derinin
sağladığı fiziksel bariyer için önemli olan kolajen ile beraber, kolajen sentezi ve yara
iyileşmesi için gereklidir. C vitamini, hücrelerin redoks bütünlüğünün sürdürülmesine katkıda
bulunur ve böylece onları solunum patlaması esnasında ve inflamatuar yanıtta meydana gelen
reaktif oksijen türlerine karşı korur. C vitamini antiviral özelliklere sahiptir. C vitamininin
tüm bu farklı özellikleri immün fonksiyonları destekleyici rolüne katkı sağlar. Artmış C
vitamini alımının infeksiyon riski taşıyan birçok grupta yarar sağladığı ve soğuk algınlığının
şiddeti ve süresinin azalttığı gösterilmiştir.
Özet olarak, C vitamini (askorbik asit) önemli bir suda çözünebilen vitamin ve antioksidandır.
Vücudun düşük C vitamini depolama kapasitesinden dolayı, insanların yeterli miktarda C
vitaminini düzenli bir şekilde alması gereklidir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel özellikler
Emilim:
C vitamini, ağırlıklı olarak ince bağırsağın üst kısmında sodyuma bağımlı aktif transport
mekanizması yoluyla emilir. C vitamini yüksek konsantrasyonlarda bulunduğunda, emilim
pasif difüzyon yoluyla olur. 1-12 g gibi dozların oral olarak verilmesinden sonra ise emilen
askorbik asit oranı yaklaşık olarak %50´den %15´e düşer, ancak mutlak olarak emilen madde
miktarı artmaya devam eder.
Dağılım:
Askorbik asitin plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık olarak %24´tür. Serum
konsantrasyonları normal olarak 10 mg/L´dir (60 μmol/L). 6 mg/L´nin (35 μmol/L) altındaki
konsantrasyonlar, C vitamini alımının her zaman yeterli düzeylerde olmadığını gösterir. 4
mg/L´nin (20 μmol/L) altındaki konsantrasyonlar ise, vitamin alımının yetersiz olduğunu
gösterir. Klinik skorbütte ise serum konsantrasyonları 2 mg/L´nin (10 μmol/L) altındadır.
Biyotransformasyon:
Askorbik asit, dehidroaskorbik asit üzerinden kısmen oksalik aside metabolize edilir. Ancak,
aşırı miktarlarda alındığında askorbik asit büyük oranda değişmemiş biçimde idrar ve dışkıyla
atılır. Askorbik-asit-2-sülfat da bir metabolit olarak idrarda bulunur.
11 / 12
Eliminasyon:
Fizyolojik vücut depoları yaklaşık olarak 1.500 mg´dır. Askorbik asitin atılım yarı-ömrü,
verilme şekli, verilen miktar ve emilim hızı ile ilişkilidir.
İntravenöz yolla 500 mg sodyum askorbat verilmesinden sonra, yarı-ömrü yaklaşık olarak 6
saattir. 1 g’lık bir oral dozu takiben yarı ömür yaklaşık 13 saattir. Günde 1-3 g C vitamini
alındığında, ana atılım yolu böbreklerdir. 3 g´ı aşan dozlarda, artan miktarlar dışkı ile
değişmeden atılır.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
Veri bulunmamaktadır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Bu ürünle ilgili spesifik çalışmalar gerçekleştirilmemiştir. Tek ve tekrarlı doz toksisitesi,
genotoksik, karsinojen potansiyeli, üreme toksisitesi çalışmalarına dayanan klinik öncesi
veriler insanlar için özel bir risk ortaya koymamıştır.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Enjeksiyonluk su
Metil paraben (E218)
Propil paraben (E216)
Sodyum hidroksit
6.2. Geçimsizlikler
Geçimsizlik çalışmaları bulunmadığından, bu ürün diğer ilaçlar ile karıştırılmamalıdır.
6.3. Raf ömrü
24 ay
6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar
25°C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
Kutuda 5 adet, renksiz, 5 mL hacimli, Tip I cam ampul.
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği“ ve
“Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği” ne uygun olarak imha edilmelidir.
12 / 12
7. RUHSAT SAHİBİ
POLİFARMA İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.
Vakıflar OSB Mahallesi, Sanayi Caddesi No:22/1
Ergene/ TEKİRDAĞ
Tel : 0282 675 14 04
Faks : 0282 675 14 05
e-mail: info@polifarma.com.tr
8. RUHSAT NUMARASI
2020/15
9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi: 24.01.2020
Ruhsat yenileme tarihi:
10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ